纯化聚糖作为治疗药物的应用受到的关注少于基于糖蛋白的治疗方法的开发。
由于立体中心和官能团数量多而难以建立构效关系、可用制剂的药代动力学不理想、化合物口服吸收差以及与药物靶标的低亲和力相互作用限制了它们的开发。
一些成功的聚糖药物，如抗凝剂肝素，通过注射给药，尽管正在努力通过将其与带正电荷的分子复合，将肝素转化为口服可吸收的形式。可以通过这种方式递送其他亲水和/或带负电荷的聚糖药物，以允许穿透肠道屏障。聚糖有时也附着在疏水性药物上，以改善药物的溶解度和穿过生物膜进入细胞的能力并改变其药代动力学。
抗凝剂肝素是当今应用最广泛的药物之一。肝素结合并激活抗凝血酶，一种凝血级联反应的蛋白酶抑制剂。抗凝血酶激活导致凝血酶和因子 Xa 的快速抑制，从而关闭纤维蛋白凝块的产生。通过猪肠道的自消化，然后对产物进行分级分离，生产了数十亿剂肝素（数公吨）。未分级肝素产生可变的抗凝反应，因为它也结合多种血浆、血小板和内皮蛋白。低分子量 (LMW) 肝素来源于肝素的化学或酶促裂解以形成较小的片段。各种 LMW 肝素的药理特性和相对功效优于未分级肝素，并且报告的继发性并发症更少。LMW 肝素已在几乎所有发达国家取代了未分级肝素成为首选治疗药物。在价格敏感的市场中，未分级产品仍被大量使用。基于肝素生物合成酶的重组肝素的制备仍在开发中。Arixtra，一种合成肝素五糖，其结合抗凝血酶的方式与分离的肝素完全相同，用于预防深静脉血栓形成和肺栓塞，尽管成本更高，但近年来市场份额有所增加。
为了防止过度出血，需要快速中和肝素。施用碱性蛋白质鱼精蛋白，它结合肝素，中和其活性，并导致复合物被肾脏和肝脏清除。肝素还用于治疗蛋白质丢失性肠病 (PLE)，可能是通过竞争促炎性肝素结合细胞因子来发挥作用，这些细胞因子在易感患者中触发 PLE。
透明质酸是一种天然存在的糖胺聚糖，广泛用于外科手术。由于其粘弹性，透明质酸具有润滑和缓冲特性，使其可用于眼科手术中保护角膜内皮。透明质酸也有助于术后伤口愈合。作用机制尚不清楚，但可能涉及介导细胞粘附的透明质酸结合蛋白。透明质酸的关节内注射用于治疗膝关节和髋关节骨关节炎。用透明质酸治疗的患者适度的改善可能是机械（作为粘性补充剂）和/或生物学（通过信号通路）效应的结果。透明质酸在美容医学中作为组织填充剂的用量非常大。
